دراسة تأثير العامل المفكك والمزلق وطريقة التحضير على تحرر السيناريزين من مضغوطات القالب مطولة التأثير

الملخص

يهدف هذا البحث إلى دراسة بعض متغيرات الصياغة (نوع المفكك- نوع وكمية المزلق) وطريقة التحضير (تحثير رطب- ضغط مباشر) على خواص مضغوطات قالبية ذات تحرر مديد للسيناريزين محضرة باستخدام الإيتيل سيللوز كبوليمير مؤخر للتحرر ودراسة تأثير هذه المتغيرات بشكل خاص على تحرر المادة الفعالة. تم اعتماد طريقة التحثير الرطب بشكل أساسي في التحضير، حيث أجريت الاختبارات المختلفة على المساحيق والحثيرات والمضغوطات. كما تم تحضير صيغة بطريقة الضغط المباشر لدراسة تأثير طريقة التحضير على التحرر. تم التوصل في هذه الدراسة إلى أن الكمية الكلية المتحررة من السيناريزين خلال 24 ساعة قد ازدادت عند استبدال ألجينات الصوديوم بالنشاء كمفكك، أو استبدال بنزوات الصوديوم بالتالك وشمعات المغنزيوم كمزلق، أو تحضير المضغوطات بالضغط المباشر بدلاً من التحثير الرطب. كانت آلية تحرر السيناريزين في الوسط الحمضي بوساطةanomalous transport  أي اشتراك الانتشار والاسترخاء في التحرر بينما كانت آلية الانتشار هي المسيطرة لتحرر السيناريزين في الوقاء حيث إنه تبع نموذج Higuchi

The aim of this study was to evaluate the effect of some formulation variables and preparing method on the properties, especially drug release, of prolonged-release matrix tablets of cinnarizine prepared with ethyl cellulose as a release sustaining polymer. Wet granulation was used for the preparation. Powders, granules and tablets were tested for each formulation. One formulation was prepared by direct compression to evaluate the effect of preparation method on drug release. The results of study revealed that the total amount of cinnarizine released throughout 24 hours increased when starch was replaced by sodium alginate, and when talc and magnesium stearate were replaced by sodium benzoate or when tablets were prepared by direct compression instead of wet granulation. Cinnarizine was released by anomalous diffusion in acidic medium while it was released according to Higuchi model in phosphate buffer medium (pH=6.8)