دراسة العوامل المؤثّرة على تحرّر الكافيين من أشكال صيدلانيّة حديثة (جُسيمات دقيقة microparticles)

الملخص

حُضِّرَت جُسيمات دقيقة مصنوعة من الإيتيلسللوز والإيدراجيت (RL100) حاوية على مادّة فعّالة نموذج (الكافيين) كنظام إيتاء مطوّل التأثير. كما حُضِّرَت هذه الجُسيمات الدقيقة بوساطة طريقة استخلاص/تبخر المُحِل عبر تشكيل مُستحلب. وبيّنا في هذه الدراسة تأثير مجموعة من العوامل بعضها مُتعلِّق بالتحضير (سرعة التحريك) وبعضها مُتعلّق بالصياغة (كمية الكافيين والمزيج البوليميري،نسبة البوليميرين إلى بعضهما،إضافة /PEG₄₀₀/، طبيعة العامل الفعّال سطحيّاً) على خصائص الجُسيمات الدقيقة (الأبعاد، مُعدَّل الكبسلة والتحرر في الزجاج). حُلِّلَت النتائج إحصائياً باستخدام (اختبار ستيودنتT-test)، وتبيَّن لنا أنَّ مايُؤثِّرُ على الأبعاد هو سرعة التحريك وكميّة البوليمير وإضافة الكحول البولي فينيلي والتوين (40). أما العوامل المؤثِّرة على مُعدَّل الكبسلة فهي نسبة الكافيين إلى البوليمير،سرعة التحريك،تركيز الإيتيلسللوز (ضمن المزيج البوليميري) ووجود الكحول البولي فينيلي. وتأثَّرت كميّة الكافيين الكُلّيّة المُتحرّرة بعد (60) يوماً بنسبة الكافيين إلى البوليمير وبكميّة البوليمير وبسرعة التحريك. أبدت كُلّ الجُسيمات الدقيقة المُحضَّرة تحرّراً مُطوّلاً وكان تحرّر الكافيين منها بشكل رئيسبآليّةالانتشار وفق نمط التحرّر (Higuchi).

Ethyl cellulose )EC) and Eudragit^®RL 100 (Eud) microparticles were developed as a drug delivery system for a model drug (caffeine) sustained release. The microparticles were prepared by emulsion solvent extraction/evaporation method. Different operation and formulation factors were investigated and the microparticles properties studied were: particle size, encapsulation efficiency (EE%) and drug release. The statistic analysis using t-student test allowed determining the most influential factors. The particles size was influenced by: agitation speed, polymer quantity, polyvinyl alcohol and Tween 40. The EE% was influenced by (caffeine: polymer) ratio, agitation speed, polyvinyl alcohol and EC concentration (in the polymeric mixture). All particles formulated showed sustained release. The release rate followed mostly diffusion controlled mechanism based on Higuchi model. The results indicated that the whole drug quantity released was affected by caffeine: polymer ratio, agitation speed and polymer quantity.