مثبطات جديدة ترتبط بموقعين فعالين لأنزيم أستيل كولين استيراز مصممة بوساطة حلقة الكاربازول باستخدام النمذجة الجزيئية
الملخص
تؤدي مثبطات الأستيل الكولين استيراز (AChE) دورًا مهمًا في مرض الزهايمر (AD). هذه المثبطات هي الخط الأول للعلاج المعتمد من قبل إدارة الغذاء والدواء لداء الزهايمر، حيث تزيد من مستويات الأستيل كولين (ACh). بالإضافة إلى ذلك، يمكن أن تتداخل أيضًا مع إمراضية داء الزهايمر عن طريق منع تراكم لويحات بيتا أميلويد (Aβ). هدفت هذه الدراسة إلى إيجاد مثبطات فعالة وذات ارتباط مزدوج لـ AChE باستخدام النمذجة الجزيئية. في هذا العمل، تم تصميم مكتبة من المركبات الكيميائية المشتقة من الكاربازول لتلبية المتطلبات الهيكلية لمثبطات AChE. تم إجراء دراسات الإرساء الجزيئي للمركبات، وتم تحديد أوضاع التداخل مع الموقع الفعال في الإنزيم. أشارت دراسات الإرساء الجزيئي إلى تفاعل قوي بين الموقع الفعال لـ AChE و المركبين C16 و C22 من نواة الكاربازول. تمت دراسة الخصائص الحركية الدوائية وقابلية عبور الحاجز الدماغي الدموي للمركبات.
التنزيلات
منشور
إصدار
القسم
الرخصة
هذا العمل مرخص بموجب Creative Commons Attribution-NonCommercial-ShareAlike 4.0 International License.
-
يحتفظ المؤلفون بحقوق النشر ويمنحون حق النشر في المجلة لأول مرة مع نقل الحقوق التجارية إلى مجلة جامعة تشرين للبحوث والدراسات العلمية-سلسلة العلوم الصحية بموجب الترخيص CC BY-NC-SA 04 الذي يسمح للأخرين بمشاركة العمل مع الإقرار بتأليف العمل والنشر الأولي في هذه المجلة. يمكن للمؤلفين أن يستخدموا نسخة من مقالاتهم في نشاطهم العملي وعلى مواقع علمية خاصة بهم على أن يتم الإشارة إلى مكان النشر مجلة جامعة تشرين للبحوث والدراسات العلمية-سلسلة العلوم الصحية ويمتلك القراء الحق بنسخ ونقل من المقالات والمزج والإضافة إلى اعمالهم العلمية والاستشهاد مع ذكر مجلة جامعة تشرين للبحوث والدراسات العلمية-سلسلة العلوم الصحية الناشر .
- المجلة تستخدم ترخيص CC BY-NC-SA مما يعني
- الإسناد - يجب عليك منح الائتمان المناسب ، وتقديم ارتباط إلى الترخيص ، وبيان ما إذا تم إجراء تغييرات.
- يمكنك القيام بذلك بأي طريقة معقولة ، ولكن ليس بأي طريقة توحي بأن المرخص يؤيدك أو يؤيد استخدامك.
- غير تجاري - لا يجوز لك استخدام المواد لأغراض تجارية -
- . ShareAlike إذا قمت بإعادة مزج المواد أو تحويلها أو البناء عليها ، فيجب عليك توزيع مساهماتك بموجب نفس الترخيص مثل الأصل. لا قيود إضافية - لا يجوز لك تطبيق الشروط القانونية أو التدابير التكنولوجية التي تقيد الآخرين قانونًا من فعل أي شيء يسمح به الترخيص
- .
